匹伐他汀钙片是通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶—HMG-CoA还原酶，从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白(LDL)受体的表达和LDL由血液进入肝脏，因此降低总胆固醇。此外，匹伐他汀钙片还可以通过持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成，减少向血液中分泌极低密度脂蛋白(VLDL)，降低血浆中的甘油三酯。