左旋肉碱在结构上与氨基酸非常相似。人体的肝、肾和脑都可以左旋肉碱合成。这种体内合成需要两种必备的原料：赖氨酸和甲硫氨酸。左旋肉碱也可以通过进食红色肉类、家禽肉、鱼类和奶制品而摄取。体内合成或从食物中摄取之后，它被血液输送心脏和骨胳肌中贮存起来备用。人体内绝大多数的组织中都含有左旋肉碱，其中97%存在于骨骼肌当中，左旋肉碱在人体内的生物合成需要以下六大要素：赖氨酸、蛋氨酸、维生素C、维生素B2、维生素B6和铁。正常的体内合成左旋肉碱的速率是每天0.16-0.48毫克/公斤体重。另外母乳当中左旋肉碱的含量为11.3毫克/升。
左旋肉碱是如此的重要，但是人体的合成速度往往不能满足人体的全部需要。高强度的身体训练后，人体肌肉组织中的游离肉碱浓度下20%左右，但可通过补充外源性左旋肉碱而得到改善。左旋肉碱在日常饮食中仅有微量存在，不能满足禁食、素食者以及剧烈运动、肥胖人群和大训练量的健美爱好者的生理需要；因而肉碱“缺乏状态” 也常见于这些人群。补充左旋肉碱的必要性还在于许多人处于缺乏或边缘性缺乏状态，其血液和组织中肉碱水平较低。补充左旋肉碱具有许多重要作用：减少脂肪，降低体重；在运动时帮助身体燃烧脂肪，提高运动时的能量、耐力和运动成绩；清除过多乳酸，提高做功能力，促进疲劳恢复；增强心肌细胞氧化脂肪的能力，降低高强度运动时心脏的负担；减慢人的衰老过程等等。
如今，左旋肉碱作为一种常用的减脂补剂已经广为使用。1985年国际营养学术会议上将左旋肉碱指定为“多功能营养品”。瑞士、法国、美国及世界卫生组织(WHO)将其列为法定的多用途营养剂。1993 年美国食品**管理局（FDA——专家委员会认为左旋肉碱是“公认安全无毒”的。
在健美健身界，许多人已开始注重补充左旋肉碱。健美爱好者主要用于减脂、增强耐力和抗疲劳，在一定体重的条件下，减少脂肪也就意味着瘦体重的增加。而在减脂市场，左旋肉碱更是许多减脂产品和抗疲劳产品的主要成分。通过左旋肉碱产品的使用，减脂人群发现它的减脂作用平稳而较少反弹，因而备受青年女性的喜爱。
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